API [Sitagliptin] ข้อมูลยา, การสังเคราะห์ API และตัวกลางของยาเบาหวาน, Sitagliptin?

คำนำ.
BBBBBBB Sitagliptin (เอ็มเค-0431) เป็น DPP- ที่คัดเลือกมาอย่างดีในช่องปาก4 ตัวยับยั้งด้วยIC50 ของ18 นาโนเมตร ใช้สำหรับการรักษาประเภท2 โรคเบาหวาน. Sitagliptin เป็นยารักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA และเป็นยายับยั้ง dipeptidyl peptidase-IV ตัวแรกสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท II Sitagliptin'กลไกการออกฤทธิ์แตกต่างไปจากยาลดน้ำตาลในช่องปากชนิดก่อนๆ โดยจะควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยเบาหวานโดยเพิ่มความสามารถของเซลล์เบต้าตับอ่อนในการผลิตอินซูลินและเพิ่มการหลั่งอินซูลินเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น Sitagliptin เป็นยาที่มีประสิทธิภาพทางปากและมีแนวโน้มทางการตลาดที่ดี มีผลลดน้ำตาลในเลือดอย่างมีนัยสำคัญเพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับเมตฟอร์มินและ pioglitazone และปลอดภัยที่จะใช้ ทนได้ดีและมีผลข้างเคียงเล็กน้อย Sitagliptin มักใช้เป็นฟอสเฟตเพื่อป้องกันและรักษา type2 เบาหวาน, น้ำตาลในเลือดสูง, ความต้านทานต่ออินซูลิน, โรคอ้วนและความดันโลหิตสูงรวมถึงภาวะแทรกซ้อนบางอย่าง Sitagliptin phosphate ได้รับการพัฒนาโดย Merck และเปิดตัวในเม็กซิโกและสหรัฐอเมริกาใน2006และอนุมัติให้รักษาประเภท2 โรคเบาหวานในสหภาพยุโรปใน2007. . . . . เม็ด Sitagliptin ฟอสเฟตเป็นยารักษาโรคเบาหวานในช่องปากที่ได้รับความนิยมเป็นอันดับสองในสหรัฐอเมริกา BBBBBBB I. ข้อมูลพื้นฐาน
BBBBBBB ชื่อภาษาอังกฤษ: SitagliptinBBBBBBB BBBBBBB ชื่อภาษาจีน : ชื่อภาษาจีน
BBBBBBB MF:C16H15F6N5O
BBBBBBB เมกะวัตต์:407.31BBBBBBB BBBBBBB CAS:486460-32-6BBBBBBB BBBBBBB สูตรโครงสร้าง BBBBBBB BBBBBBB ครั้งที่สอง เส้นทางสังเคราะห์
BBBBBBB ขั้นตอนที่ 1:1: คลอไรด์/แอซิเลชัน
BBBBBBB สารประกอบสีฟ้า: ส่วนสำคัญ1, เศษกุญแจ2.BBBBBBB BBBBBBB หมายเหตุ: MELDRUMS ACID ชื่อภาษาอังกฤษ: MELDRUMS ACID; กรดมาโลนิกไซคลิก (ย่อย)ไอโซโพรพิลเอสเทอร์; CAS:2033-24-1; MELDRUMS ACID ใช้ในการสังเคราะห์สารอินทรีย์เนื่องจากมีความเป็นกรดสูง (pKa =4.97) และโครงสร้างวงแหวนที่แข็งแรง เช่นเดียวกับ C-5 ตำแหน่งมีแนวโน้มที่จะถูกโจมตีด้วยไฟฟ้าและ C-4 และ C-6 ตำแหน่งมีแนวโน้มที่จะโจมตีนิวคลีโอฟิลิกซึ่งนำไปสู่ปฏิกิริยาการเปิดวงแหวน มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์สารอินทรีย์
BBBBBBB หมายเหตุ: PivCl; ชื่อภาษาอังกฤษ: Pivaloyl chloride; ชื่อจีน: pivaloyl chloride; CAS:3282-30-2; เป็นสารเร่งปฏิกิริยาที่สำคัญ โครงสร้างมีดังนี้ BBBBBBB BBBBBBB หมายเหตุ: i-Pr2สุทธิ; ชื่อภาษาอังกฤษ: N,N-Diisopropylethylamine; ชื่อจีน: Diisopropylethylamine; CAS:7087-68-5; N,N-ไดไอโซโพรพิลเอทิลเอมีน (PEA) โครงสร้างมีดังนี้ BBBBBBB BBBBBBB ขั้นตอนที่ 1:2: ดีคาร์บอกซิเลชั่น/อะมิเดชั่น
BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB สารประกอบสีฟ้า: ส่วนสำคัญ3.BBBBBBB BBBBBBB หมายเหตุ: คลอไรด์จะทำปฏิกิริยากับ Medrum ก่อน39;s Acid ให้กรด Medrum's Acid ที่สอดคล้องกัน39;s กรด. การเกิดแอลกอฮอล์ของผลิตภัณฑ์ที่เกิดจากอะซิเลตทำให้เกิดเอสเทอร์กรด β-keto หรืออะมิเนชันเพื่อให้ β-keto amides BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB ขั้นตอนที่ 1:3: การเติม / การคายน้ำ
BBBBBBB ขั้นตอนที่ 1:4: ลดอสมมาตร
BBBBBBB ขั้นตอนที่ 1:5: ใส่เกลือ
BBBBBBB หมายเหตุ: Sitagliptin ฟอสเฟต . BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB