API [Sitagliptina] Informações sobre Medicamentos, Síntese de API e Intermediários Medicamentos para Diabetes, Sitagliptina?

Prefácio.
BBBBBBB Sitagliptina (MK-0431) é um DPP-, altamente seletivo, disponível oralmente.4 inibidor com um CI50 do18 nM. É usado para o tratamento do tipo2 diabete melito. A sitagliptina é um novo medicamento antidiabético anti-tipo II aprovado pela FDA e é o primeiro inibidor de dipeptidil peptidase-IV para o tratamento de diabetes tipo II. Sitagliptina'O mecanismo de ação difere dos agentes hipoglicemiantes orais anteriores, pois controla os níveis de glicose no sangue em pacientes diabéticos, aumentando a capacidade de suas próprias células beta pancreáticas de produzir insulina e aumentando a secreção de insulina quando a glicose no sangue aumenta. A sitagliptina é uma droga oral eficaz com boa perspectiva de mercado. Tem efeito hipoglicemiante significativo sozinho ou em combinação com metformina e pioglitazona, e é seguro, bem tolerado e tem poucos efeitos adversos. A sitagliptina é frequentemente administrada como um fosfato para prevenir e tratar o tipo2 diabetes, hiperglicemia, resistência à insulina, obesidade e hipertensão, bem como algumas complicações. O fosfato de sitagliptina foi desenvolvido pela Merck e lançado no México e nos Estados Unidos em2006e aprovado para o tratamento do tipo2 diabetes na União Europeia em2007. . . . Os comprimidos de fosfato de sitagliptina são agora o segundo medicamento oral para diabetes mais popular nos Estados Unidos. BBBBBBB I. Informações básicas
BBBBBBB Nome em inglês: SitagliptinaBBBBBBB BBBBBBB Nome chinês: nome chinês
BBBBBBB MF:C16H15F6N5O
BBBBBBB MW:407.31BBBBBBB BBBBBBB CAS:486460-32-6BBBBBBB BBBBBBB Fórmula estrutural. BBBBBBB BBBBBBB II. Rota sintética
BBBBBBB Passo 1:1: Cloreto/acilação
BBBBBBB Compostos azul-céu: fragmento de chave1, fragmento de chave2.
BBBBBBB Nota: MELDRUMS ACID, nome em inglês: MELDRUMS ACID; éster (sub)isopropílico cíclico de ácido malónico; CAS:2033-24-1; O ÁCIDO MELDRUMS é utilizado em síntese orgânica devido à sua forte acidez (pKa =4.97) e estrutura de anel rígido, bem como seu C-.5 posição é propensa ao ataque eletrofílico e C-4 e C-6 posições são propensas ao ataque nucleofílico levando à reação de abertura do anel. É amplamente utilizado na síntese orgânica.
BBBBBBB Nota: PivCl; Nome em inglês: cloreto de pivaloil; Nome chinês: cloreto de pivaloil; CAS:3282-30-2; é um importante reagente de acilação. A estrutura é a seguinte. BBBBBBB BBBBBBB Nota: i-Pr2Internet; Nome em inglês: N,N-Diisopropiletilamina; Nome chinês: Diisopropiletilamina; CAS:7087-68-5; N,N-Diisopropiletilamina (PEA). A estrutura é a seguinte. BBBBBBB BBBBBBB Passo 1:2: Descarboxilação/amidação
BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB Compostos azul-céu: fragmento de chave3.
BBBBBBB Nota: Cloreto reage primeiro com Medrum&39;s ácido para dar o ácido medrum acilado correspondente.39;s Ácido. A alcoolise do produto acilado resultante origina ?-cetosteres de ido, ou aminao para originar ?-cetoamidas. BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB Passo 1:3: Adição / Desidratação
BBBBBBB Passo 1:4: Redução de assimetria
BBBBBBB Passo 1:5: em sal
BBBBBBB Nota: Fosfato de sitagliptina. BBBBBBB BBBBBBB BBBBBBB