API [シタグリプチン] 医薬品情報、API 合成および中間体糖尿病治療薬、シタグリプチン?、

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API [シタグリプチン] 医薬品情報、API 合成および中間体糖尿病治療薬、シタグリプチン?

はじめに.

シタグリプチン (MK-0431) は、経口で利用できる選択性の高い DPP です。4 ICによる阻害剤50 の18 nM。型の治療に使用します。2 真性糖尿病。シタグリプチンは、FDA が承認した新しい抗 II 型糖尿病薬であり、II 型糖尿病の治療のための最初のジペプチジルペプチダーゼ IV 阻害剤です。シタグリプチン&39;その作用メカニズムは、糖尿病患者自身の膵臓ベータ細胞のインスリン産生能力を高め、血糖値が上昇するとインスリン分泌を増加させることにより、糖尿病患者の血糖値を制御するという点で、以前の経口血糖降下薬とは異なります。シタグリプチンは、市場の見通しが良好な経口薬です。単独で、またはメトホルミンおよびピオグリタゾンと組み合わせて、有意な血糖降下作用があり、安全に服用でき、忍容性が高く、副作用がほとんどありません.シタグリプチンは、タイプを予防および治療するためにリン酸塩として投与されることがよくあります2 糖尿病、高血糖、インスリン抵抗性、肥満、高血圧、および特定の合併症。リン酸シタグリプチンはメルクが開発し、メキシコと米国で2006型の治療が承認されている2 欧州連合の糖尿病2007. . . .シタグリプチンリン酸錠剤は現在、米国で 2 番目に人気のある経口糖尿病薬です。
I.基本情報

英名：シタグリプチン

中国名：中国名

MF:C16H15ふ6N5オッブッッッッ
MW:407.31

カス:486460-32-6

構造式。

Ⅱ．合成経路

ステップ1：1: 塩化物/アシル化

空色の化合物: 鍵の断片1、キーフラグメント2.

注：MELDRUMS ACID、英語名：MELDRUMS ACID。マロン酸環状（サブ）イソプロピルエステル;カス:2033-24-1; MELDRUMS ACID は強酸性（pKa =4.97) と剛体リング構造、およびその C- 。5 位置は求電子攻撃を受けやすく、C-4 そしてC-6 位置は、開環反応につながる求核攻撃を受けやすいです。有機合成で広く使用されています。

注: PivCl;英語名：塩化ピバロイル。中国名：塩化ピバロイル。カス:3282-30-2;重要なアシル化試薬です。構造は次のとおりです。

注: i-Pr2ネット;英名：N,N-ジイソプロピルエチルアミン；中国名：ジイソプロピルエチルアミン;カス:7087-68-5; N,N-ジイソプロピルエチルアミン (PEA)。構造は次のとおりです。

ステップ1：2：脱炭酸・アミド化

空色の化合物: 鍵の断片3.

注: 塩化物は最初にメドラムと反応します&39;s の酸から、対応するアシル化されたメドラムスの酸が得られます。39;sの酸。得られたアシル化生成物の加アルコール分解により、β-ケト酸エステルが得られるか、アミノ化によりβ-ケトアミドが得られます。

ステップ1：3：添加・脱水

ステップ1：4：アシンメトリーリダクション

ステップ1：5：塩に

注：リン酸シタグリプチン。