प्रस्तावना।बीबीबीबीबीबीबीबी
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सीताग्लिप्टिन (एमके-0431) एक मौखिक रूप से उपलब्ध, अत्यधिक चयनात्मक डीपीपी है-4 एक आईसी . के साथ अवरोधक50 का18 एनएम इसका उपयोग प्रकार के उपचार के लिए किया जाता है2 मधुमेह। सीताग्लिप्टिन एक नई एफडीए-अनुमोदित एंटी-टाइप II मधुमेह दवा है और टाइप II मधुमेह के उपचार के लिए पहला डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV अवरोधक है। सीताग्लिप्टिन'क्रिया का तंत्र पिछले मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों से भिन्न होता है, जिसमें यह मधुमेह के रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है, जिससे इंसुलिन का उत्पादन करने के लिए अपने स्वयं के अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं की क्षमता बढ़ जाती है और रक्त ग्लूकोज बढ़ने पर इंसुलिन स्राव बढ़ जाता है। सीताग्लिप्टिन बाजार की अच्छी संभावनाओं के साथ मौखिक रूप से प्रभावी दवा है। इसका अकेले या मेटफॉर्मिन और पियोग्लिटाज़ोन के संयोजन में महत्वपूर्ण हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव है, और यह लेने के लिए सुरक्षित है, अच्छी तरह से सहन किया जाता है और इसके कुछ प्रतिकूल प्रभाव होते हैं। सीताग्लिप्टिन को अक्सर प्रकार को रोकने और इलाज के लिए फॉस्फेट के रूप में प्रशासित किया जाता है2 मधुमेह, हाइपरग्लेसेमिया, इंसुलिन प्रतिरोध, मोटापा और उच्च रक्तचाप, साथ ही कुछ जटिलताओं। सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट मर्क द्वारा विकसित किया गया था और मेक्सिको और संयुक्त राज्य अमेरिका में लॉन्च किया गया था2006और प्रकार . के उपचार के लिए स्वीकृत2 यूरोपीय संघ में मधुमेह2007. . . सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट टैबलेट अब संयुक्त राज्य अमेरिका में दूसरी सबसे लोकप्रिय मौखिक मधुमेह दवा है। बीबीबीबीबीबीबीबी
I. बुनियादी जानकारीबीबीबीबीबीबीबीबी
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अंग्रेजी नाम: सीताग्लिप्टिनबीबीबीबीबीबीबीबी
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चीनी नाम: चीनी नाम
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एमएफ: सी16H15एफ6N5ओबीबीबीबीबीबीबीबी
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मेगावाट:407.31बीबीबीबीबीबीबीबी
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सीएएस:486460-32-6बीबीबीबीबीबीबीबी
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संरचनात्मक सूत्र। बीबीबीबीबीबीबीबी
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द्वितीय. सिंथेटिक मार्ग
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स्टेप 1:1: क्लोराइड / एसाइलेशन
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स्काई ब्लू यौगिक: कुंजी टुकड़ा1, कुंजी टुकड़ा2.बीबीबीबीबीबीबीबी
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नोट: मेलड्रम्स एसिड, अंग्रेजी नाम: मेलड्रम्स एसिड; मेलोनिक एसिड चक्रीय (उप) आइसोप्रोपिल एस्टर; सीएएस:2033-24-1; MELDRUM ACID अपनी प्रबल अम्लता के कारण कार्बनिक संश्लेषण में प्रयोग किया जाता है (pKa =4.97) और कठोर वलय संरचना, साथ ही साथ इसका C- ।5 स्थिति इलेक्ट्रोफिलिक हमले के लिए प्रवण है और सी-4 और सी-6 स्थिति न्यूक्लियोफिलिक हमले के लिए प्रवण होती है जिससे रिंग ओपनिंग रिएक्शन होता है। यह कार्बनिक संश्लेषण में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। बीबीबीबीबीबीबीबी
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नोट: पीआईवीसीएल; अंग्रेजी नाम: पिवलॉयल क्लोराइड; चीनी नाम: पिवलॉयल क्लोराइड; सीएएस:3282-30-2; एक महत्वपूर्ण एसाइलेशन अभिकर्मक है। संरचना इस प्रकार है। बीबीबीबीबीबीबीबी
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नोट: आई-पीआर2जाल; अंग्रेजी नाम: N,N-Diisopropylethylamine; चीनी नाम: डायसोप्रोपाइलथाइलामाइन; सीएएस:7087-68-5; N,N-Diisopropylethylamine (PEA)। संरचना इस प्रकार है। बीबीबीबीबीबीबीबी
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स्टेप 1:2: डीकार्बोक्सिलेशन / संशोधन
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स्काई ब्लू यौगिक: कुंजी टुकड़ा3.बीबीबीबीबीबीबीबी
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नोट: क्लोराइड की सबसे पहले मेड्रम के साथ अभिक्रिया की जाती है39संबंधित एसाइलेटेड मेड्रम का एसिड देने के लिए एसिड।39एसिड। परिणामी एसाइलेटेड उत्पाद का अल्कोहलिसिस β-कीटो एसिड एस्टर देता है, या β-कीटो एमाइड देने के लिए एमिनेशन देता है। बीबीबीबीबीबीबीबी
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स्टेप 1:3: जोड़ / निर्जलीकरण
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स्टेप 1:4: विषमता में कमी
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स्टेप 1:5: नमक में
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नोट: सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट। बीबीबीबीबीबीबीबी
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2022-10-10
Shanghai, China