ट्रोग्लिटाज़ोन उत्तराधिकारी, एक नया मौखिक डीपीपी-4 Takeda . द्वारा विकसित अवरोधक
फार्मास्यूटिकल्स, टाइप II मधुमेह के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है
मार्च में जापान26,2015. बीबीबीबीबीबीबीबी
गतिविधि डेटा से पता चला है कि ट्रोग्लिटाज़ोन सक्सेनेट इनहिबिटेड डीपीपी-4 अधिक
एलोग्लिप्टिन की तुलना में प्रभावी रूप से, टेकेडा द्वारा विकसित एक अन्य प्रकार II मधुमेह की दवा
फार्मास्यूटिकल्स, और सीताग्लिप्टिन (व्यापार नाम: जेनोवेल), एक हैवीवेट
मर्क शार्प एलएलएलएलएलएलएलएल डोहमे के स्वामित्व वाली हाइपोग्लाइसेमिक दवा, और, इसके अलावा,
दवा की चयनात्मकता उत्कृष्ट थी। बीबीबीबीबीबीबीबी
यह अद्वितीय चिकित्सीय प्रभाव और ट्रोग्लिटाज़ोन की अच्छी बाजार संभावना के कारण है सफल है कि फार्मास्युटिकल शोधकर्ता इसमें सुधार कर रहे हैं
तैयारी प्रक्रिया और नई तैयारी प्रक्रियाओं का विकास। बीबीबीबीबीबीबीबी
बीबीबीबीबीबीबीबी
आकृति1 ट्रोग्लिटाज़ोन की संश्लेषण प्रक्रिया बीबीबीबीबीबीबीबी को सक्सेस करती है
बीबीबीबीबीबीबीबी
बीबीबीबीबीबीबीबी
बीबीबीबीबीबीबीबी
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टेकेडा फार्मास्युटिकल्स39ट्रोग्लिटाज़ोन सक्सेनेट के लिए सिंथेटिक प्रक्रिया है
चित्र में दिखाया गया है1. मार्ग पर आधारित है4-फ्लोरो-2-मिथाइलबेन्जोनिट्राइल के रूप में
प्रारंभिक सामग्री, और यौगिक3 ब्रोमिनेशन के बाद प्राप्त होता है; मिश्रण3 कर सकते हैं
मध्यवर्ती के साथ संघनित होना6 यौगिक प्राप्त करने के लिए4, और आगे संघनित
यौगिक के साथ7 ट्रोग्लिटाज़ोन प्राप्त करने के लिए, जिसे सफलतापूर्वक तैयार किया जा सकता है
ट्रोग्लिटाज़ोन सक्सेनेट का और अधिक अम्लीकरण और पुन: क्रिस्टलीकरण। बीबीबीबीबीबीबीबी
बीबीबीबीबीबीबीबी
आकृति2 यौगिकों का संश्लेषण8-11 बीबीबीबीबीबीबीबी
शोधकर्ताओं ने नोट किया कि न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन चरण प्राप्त करने के लिए महत्वपूर्ण है
प्रतिक्रिया के लिए उच्च रेजियोसेलेक्टिविटी। यौगिक के संघनन के लिए4 साथ
मिश्रण7, क्षेत्रीय आइसोमर के गठन से बचने के लिए8 (आकृति2),
कुछ शोधकर्ताओं ने रिपोर्ट किया था2016 इसका एक अनुकूलन सुधार अध्ययन
एन-संरक्षित यौगिक का उपयोग कर कदम7 यौगिक के साथ संघनित4, लेकिन वह था
साइनोहाइड्रोलिसिस उत्पादों जैसे उप-उत्पादों के गठन से बचना मुश्किल है
संरक्षण के दौरान। नए अध्ययन में, शोधकर्ताओं ने परिस्थितियों को अनुकूलित किया
इस चरण सहित कई चरणों में। बीबीबीबीबीबीबीबी
पिछली रिपोर्टों में, प्रारंभिक कच्चा माल2के साथ प्रतिक्रिया की गई1
के बराबर1,3-डिब्रोमो-5,5डीसीई विलायक में -डाइमिथाइलथेनॉयल्यूरिया मुख्य रूप से देने के लिए
उत्पाद3&39;, जो तब डायथाइल के तहत एचबीआर के एक अणु को छीन लिया गया था
फॉस्फेट, डीआईपीईए यौगिक देने के लिए शर्तें3. बेहतर प्रक्रिया में,
शोधकर्ताओं ने सफलतापूर्वक विषाक्त सॉल्वैंट्स, डीसीई के एक वर्ग को एक सौम्य के साथ बदल दिया
सॉल्वेंट, डीसीएम, और समकक्षों को समायोजित करके, आदि, एक-पॉट प्राप्त करने के लिए
यौगिक की तैयारी3. इसके बाद, शोधकर्ताओं ने इसका अध्ययन किया
न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन अधिक व्यवस्थित रूप से, और इसमें बनने वाली अशुद्धियाँ
चरण मुख्य रूप से यौगिक हैं8, मिश्रण9 और यौगिक10 चित्र में दिखाया गया है2; जब
इस प्रतिक्रिया के लिए प्रोटोनिक सॉल्वेंट (MeOH, EtOH, i-ProOH या DMF) का उपयोग किया जाता है,
दोष11एक-11डी बनते हैं। शोधकर्ताओं ने इन अशुद्धियों का बेहतर अध्ययन करने के लिए
उन्हें विशेष रूप से संश्लेषित भी किया (चित्र2) बीबीबीबीबीबीबीबी
2022-10-10
Shanghai, China