Azitromicină este un medicament antibacterian utilizat în mod obișnuit în medicina respiratorie,
care trebuie administrat doar o dată pe zi, nu necesită testare cutanată înainte
administrare si este eficient impotriva Mycoplasma pneumoniae etc. Se foloseste
mai frecvent în infecțiile tractului respirator și utilizarea irațională a
azitromicina este comună, iar tragedii se întâmplă din când în când! Astăzi să alerg
prin chestiile alea de azitromicină!
Un
Cum să joci cu efect antibacterian
Azitromicină este un antibiotic macrolid cu a15-inel membru, care actioneaza
prin legarea la subunitatea lui50S ribozom de bacterii sensibile, prin urmare
interferând cu sinteza proteinelor lor (fără a afecta sinteza de
acizi nucleici). Are activitate antibacteriană bună împotriva Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila și Mycoplasma și este, de asemenea, eficient împotriva
Infecții cu Streptococcus și Pseudomonas aeruginosa și are un efect terapeutic
importanță pentru micobacteriile netuberculoase, în special pentru Mycobacterium avium
grup complex intracelular [1].
II
Când să alegeți acest medicament
(1) Pneumonie Mycoplasma: rata de rezistență a Mycoplasma pneumoniae la azitromicină în China este54.9%-60.4%, când se suspectează pneumonie cu micoplasmă,
azitromicina nu mai este prima alegere, iar tetraciclinele (doxiciclina,
minociclină) și fluorochinolonele (levofloxacină, moxifloxacină) sunt preferate în
adulti [2]. Azitromicina orală sau intravenoasă poate fi luată în considerare la copii
[3].
(2) Haemophilus influenzae: acest organism a fost mai mult de30% rezistent
la azitromicină. Se preferă amoxicilină/acid clavulanic, ampicilină/sulbactam
pentru tratamentul Haemophilus influenzae, iar cefuroxima sau azitromicina pot
se utilizează atunci când este rezistent la ampicilină [2].
(3) Boală pulmonară obstructivă cronică simplă: Haemophilus influenzae,
Streptococcus pneumoniae și Catamorium sunt predominante la pacienții cu simplă
boala pulmonară obstructivă cronică, când poate fi tratată cu antiinfecție
macrolide (azitromicină, claritromicină), de prima sau a doua generație
cefalosporine (de exemplu, cefuroximă), etc. [4].
(4) Managementul medicamentos în faza stabilă a pulmonară obstructivă cronică
boală: studiile au arătat că aplicarea pe termen lung a azitromicinei și
eritromicina poate reduce frecvența exacerbărilor acute la unii pacienți
cu boală pulmonară obstructivă cronică. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a
azitromicina poate crește rezistența bacteriană și, prin urmare, utilizarea pe termen lung este
nu este recomandat decât dacă este cu adevărat necesar. În timpul exacerbărilor, utilizarea de
antibioticele pot fi limitate prin observarea culorii sputei și referirea la C-reactiv
niveluri de proteine și calcitoninogen [5].
iii
Când este mai potrivit să luați
Când să luați azitromicină se simte într-adevăr ca un mister, verificarea
instrucțiuni ale diferiților producători și forme de dozare, concluzia poate fi
diferite, unele etichetate1 h înainte sau2 h după masă, unele etichetate pot fi luate
cu mancare. Pentru a afla, prin revizuirea informațiilor, am venit cu
următoarele [6].
(1) Conform instrucțiunilor medicamentului: majoritatea azitromicinei domestice necesită
a fi luat1 h înainte sau2 h după mese, în timp ce comprimate de azitromicină importate
iar suspensiile uscate pot fi luate cu alimente.
(2) Dacă biodisponibilitatea azitromicinei este afectată de alimente este
legate de forma de dozare a medicamentului. Alimentele vor reduce absorbția capsulelor,
care ar trebui luate1 h înainte sau2 h după masă; tablete și suspensie uscată
poate fi luat cu alimente.
IV BBBBBBB
Viteza de administrare a medicamentelor necesită atenție
Viteza picurarii intravenoase a fost, de asemenea, pusă la îndoială de ce este nevoie3 h
când concentraţia medicamentului este1 mg/mL și1 h când concentraţia medicamentului este2
mg/mL. Este nevoie de un timp mai scurt atunci când concentrația este mare. Posibilul
motivele pentru acest lucru după revizuirea literaturii relevante sunt următoarele [7].
1, medicamentul legat și medicamentul liber sunt în echilibru dinamic și numai
medicamentul liber poate exercita activitate farmacologică. Când azitromicina este eliberată la
concentrație scăzută (1mg/mL), rata de legare la proteinele plasmatice este mare și la
de data aceasta, rata de picurare este incetinita astfel incat pentru a permite mai mult
azitromicina să fie liberă și distribuită în țesuturi pentru a exercita farmacologic
activitate.
2, aceeași doză de azitromicină, cu1 mg/mL relativ la2 nevoie de mg/ml
mai mulți solvenți, pentru a reduce sarcina asupra inimii și apariția
edem pulmonar acut, astfel încât cantitatea de solvenți trebuie să încetinească picurarea
rată.
3. Dacă picurarea este prea rapidă, concentrația medicamentului în plasmă va crește
rapid într-o perioadă scurtă de timp, ducând la o creștere a conținutului de
gastrină în sânge, care poate provoca greață, vărsături și dureri abdominale.
Din motivele de mai sus, concentrația relativ scăzută (1 mg/ml),3 a lui
necesare pentru picurarea sedativă.
V
Regimul de dozare
Durata tratamentului trebuie luată în considerare în termeni de
farmacocinetica medicamentului și efectul post-antimicrobian, pe de o parte,
si a pacientului39boala proprie pe de altă parte.
(1) Farmacocinetică: Timpul de înjumătățire prin eliminare terminală al azitromicinei în
tesuturile umane este pana la68 h. Azitromicina poate fi încă detectată în macrofage
iar leucocite pe12a treia zi după administrare. Nivelul de azitromicină în
țesuturile și celulele pot fi mult mai mari decât concentrația sanguină a acestora
perioada de10-100 ori, iar nivelul de azitromicină în locurile infectate este6
ori mai mare decât în situsurile neinfectate, în special în țesuturile pulmonare cu
niveluri ridicate și efecte de lungă durată. După3 zile de administrare,
azitromicina continuă să acționeze în organism pt3-4 zile chiar si dupa
întreruperea medicamentului.
(2) Post-efect antibacterian: Așa-numitul efect antibacterian
înseamnă că după oprirea medicamentului antibacterian, concentrația sanguină a
medicament chiar dacă este mai mic decât concentrația minimă inhibitorie (MIC) și
bacteriile sunt încă în stare inhibată pentru o anumită perioadă de timp şi
nu poate crește. Deși de la suprafață pare că azitromicina este oprită
după3zile de aplicare, de fapt, agentul patogen rămâne într-o stare inhibată
după întreruperea tratamentului [8].
Din aceste motive, este de obicei folosit pentru3 zile si oprit pt4 zile,
iar apoi decizia de a continua se bazează pe temperatură, prezența lui
complicații și ameliorarea simptomelor de tuse.
VI BBBBBBB
Reacții adverse frecvente și contramăsuri
(1) Reacții adverse gastrointestinale: în general sunt mai multe
reacții adverse gastrointestinale cu picurare intravenoasă în comparație cu orală
picatură. Pentru a reduce vărsăturile și durerile abdominale cauzate de acest medicament, încetiniți
rata de picurare sau da3 g de montelukast cu50 ml de apă caldă10 minute înainte
dozare [7].
(2) Funcție hepatică anormală: deoarece sistemul hepatobiliar este principalul
calea de excreție a azitromicinei, aceasta trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu
insuficiență hepatică și nu trebuie utilizat la pacienții cu ficat sever
boală, icter colestatic sau aminotransferaze serice crescute. Dacă trebuie să fie
utilizat, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului
administrare.
VII BBBBBBB
Interacțiuni[9]
(1) Azitromicina poate crește nivelurile sanguine de digoxină, colchicină,
concentrația de terfenadină, ciclosporină și fenitoină; monitorizați îndeaproape pentru
efecte adverse.
(2) Ergotamină sau dihidroergotamină: ergotism acut, manifestat prin grav
vasospasm periferic și matitate senzorială.
(3) Nelfinavirul poate crește concentrațiile serice de azitromicină. Cu toate că
nu este necesară ajustarea dozei de azitromicină în asociere cu nelfinavir,
efectele adverse cunoscute ale azitromicinei, cum ar fi anomalii ale enzimelor hepatice și
deficiența de auz trebuie monitorizată îndeaproape.
(4) Trebuie avut grijă să testați timpul de protrombină atunci când este combinat cu
warfarină.
VIII BBBBBBB
Precauții[9]
(1) Femei care alăptează: Macrolidele sunt slab de bază și nu pot traversa doar
bariera placentară, dar sunt, de asemenea, ușor secretate în laptele matern. Alăptarea
se suspendă pe perioada administrării (în general3 zile pentru
infectii) si pentru7 zile după întreruperea medicamentului.
(2) Înainte de a utiliza azitromicină, asigurați-vă că întrebați pacientul în detaliu dacă
există o istorie de aritmie și prelungire a intervalului QT, deoarece
consecințele unui diagnostic omis pot fi fatale. Într-un raport anterior, un pacient
cu boală cardiacă congenitală și-a pierdut viața din cauza prelungirii intervalului QT
cauzate de utilizarea incorectă a azitromicinei.
(3) Pentru pacientii cu tulburari electrolitice se recomanda corectarea
electroliți și revizuiți ECG înainte de utilizare și luați în considerare dacă să utilizați medicamentul dacă
nu exista anormalitate.
(4) Utilizați cu precauție la pacienții cu miastenie gravis: Cazuri de agravare
miastenia gravis și sindromul miastenic cu debut nou au fost raportate în
pacienţii trataţi cu azitromicină.
2022-10-10
Shanghai, China