API [시타글립틴] 약물 정보, API 합성 및 중간체 당뇨병 치료제, 시타글립틴?

머리말.
쩝쩝쩝 시타글립틴 (MK-0431)는 구두로 이용 가능한 고도로 선택적인 DPP-4 IC가 있는 억제제50 의18 NM. 유형의 치료에 사용됩니다.2 진성 당뇨병. 시타글립틴은 FDA 승인을 받은 새로운 제2형 당뇨병 치료제이며 제2형 당뇨병 치료를 위한 최초의 디펩티딜 펩티다제-IV 억제제입니다. 시타글립틴&39; 작용기전은 혈당상승시 췌장베타세포가 인슐린을 생산하는 능력을 증가시키고 인슐린분비를 증가시켜 당뇨병환자의 혈당치를 조절한다는 점에서 기존의 경구혈당강하제와 다르다. 시타글립틴은 시장 전망이 좋은 경구 유효 약물입니다. 단독으로 또는 메트포르민 및 피오글리타존과 병용하여 상당한 저혈당 효과가 있으며, 복용하기에 안전하고 내약성이 좋으며 부작용이 거의 없습니다. 시타글립틴은 종종 유형을 예방하고 치료하기 위해 인산염으로 투여됩니다.2 당뇨병, 고혈당증, 인슐린 저항성, 비만 및 고혈압 및 특정 합병증. 시타글립틴 인산염은 Merck에서 개발하여 멕시코와 미국에서 출시되었습니다.2006유형의 치료에 대해 승인되었습니다.2 유럽 ​​연합의 당뇨병2007. . . . Sitagliptin phosphate 정제는 현재 미국에서 두 번째로 인기 있는 경구 당뇨병 치료제입니다. ㅋㅋㅋㅋ I. 기본 정보
ㅋㅋㅋㅋ 영문명: 시타글립틴ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 중국 이름: 중국 이름
ㅋㅋㅋㅋ MF:C16H15에프6N5쩝쩝쩝 ㅋㅋㅋㅋ MW:407.31ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ CAS:486460-32-6ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 구조식. ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ Ⅱ. 합성 경로
ㅋㅋㅋㅋ 1 단계:1: 염화물/아실화
ㅋㅋㅋㅋ 하늘색 화합물: 키 조각1, 키 조각2.
ㅋㅋㅋㅋ 참고: MELDRUMS ACID, 영어 이름: MELDRUMS ACID; 말론산 고리형 (서브)이소프로필 에스테르; CAS:2033-24-1; MELDRUMS ACID는 강한 산성(pKa =4.97) 및 견고한 링 구조 및 C- .5 위치는 친전자성 공격을 받기 쉽고 C-4 그리고 C-6 위치는 고리 열림 반응으로 이어지는 친핵성 공격에 취약합니다. 그것은 유기 합성에 널리 사용됩니다.
ㅋㅋㅋㅋ 참고: PivCl; 영어 이름: 피발로일 클로라이드; 중국 이름: 염화피발로일; CAS:3282-30-2; 중요한 아실화 시약입니다. 구조는 다음과 같습니다. ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 참고: i-Pr2그물; 영어 이름: N,N-디이소프로필에틸아민; 중국 이름: 디이소프로필에틸아민; CAS:7087-68-5; N,N-디이소프로필에틸아민(PEA). 구조는 다음과 같습니다. ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 1 단계:2: 탈탄산/아미드화
ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 하늘색 화합물: 키 조각3.
ㅋㅋㅋㅋ 참고: 염화물은 먼저 Medrum&과 반응합니다.39상응하는 아실화된 Medrum's Acid를 제공하기 위한 산.39;s 산. 생성된 아실화 생성물의 알코올 분해는 β-케토산 에스테르를 제공하거나 아미노화하여 β-케토 아미드를 제공합니다. ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ 1 단계:3: 첨가/탈수
ㅋㅋㅋㅋ 1 단계:4: 비대칭 감소
ㅋㅋㅋㅋ 1 단계:5: 소금에
ㅋㅋㅋㅋ 참고: 시타글립틴 포스페이트 . ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ ㅋㅋㅋㅋ