Azitromicina è un farmaco antibatterico comunemente usato in medicina respiratoria,
che deve essere somministrato solo una volta al giorno, non richiede test cutanei prima
somministrazione ed è efficace contro Mycoplasma pneumoniae, ecc. Viene utilizzato
più frequentemente nelle infezioni delle vie respiratorie e nell'uso irrazionale di
l'azitromicina è comune e di tanto in tanto accadono tragedie! Oggi per correre
attraverso quelle cose di azitromicina!
Un
Come si gioca effetto antibatterico
Azitromicina è un antibiotico macrolide con a15-anello membro, che agisce
legandosi alla subunità del50S ribosoma di batteri sensibili, quindi
interferire con la loro sintesi proteica (senza alterare la sintesi di
acidi nucleici). Ha una buona attività antibatterica contro Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila e Mycoplasma, ed è anche efficace contro
Infezioni da Streptococcus e Pseudomonas aeruginosa, ed è terapeutico
importanza per i micobatteri non tubercolari, in particolare il Mycobacterium avium
gruppo complesso intracellulare [1].
II
Quando scegliere questo farmaco
(1) Polmonite da Mycoplasma: il tasso di resistenza di Mycoplasma pneumoniae all'azitromicina in Cina è54.9%-60.4%, quando si sospetta una polmonite da micoplasma,
l'azitromicina non è più la prima scelta e le tetracicline (doxiciclina,
minociclina) e fluorochinoloni (levofloxacina, moxifloxacina) sono preferiti in
adulti [2]. Nei bambini può essere presa in considerazione l'azitromicina orale o endovenosa
[3].
(2) Haemophilus influenzae: questo organismo è stato più di30% resistente
all'azitromicina. Sono preferiti amoxicillina/acido clavulanico, ampicillina/sulbactam
per il trattamento di Haemophilus influenzae e cefuroxime o azitromicina possono
essere usato quando resistente all'ampicillina [2].
(3) Broncopneumopatia cronica ostruttiva semplice: Haemophilus influenzae,
Streptococcus pneumoniae e Catamorium sono predominanti nei pazienti con semplice
broncopneumopatia cronica ostruttiva, quando l'anti-infezione può essere trattata con
macrolidi (azitromicina, claritromicina), prima o seconda generazione
cefalosporine (ad es. cefuroxime), ecc. [4].
(4) Gestione dei farmaci nella fase stabile della broncopneumopatia cronica ostruttiva
malattia: studi hanno dimostrato che l'applicazione a lungo termine di azitromicina e
l'eritromicina può ridurre la frequenza delle esacerbazioni acute in alcuni pazienti
con broncopneumopatia cronica ostruttiva. Tuttavia, l'uso a lungo termine di
l'azitromicina può aumentare la resistenza batterica, e quindi l'uso a lungo termine lo è
sconsigliato a meno che non sia veramente necessario. Durante le esacerbazioni, l'uso di
gli antibiotici possono essere limitati osservando il colore dell'espettorato e facendo riferimento al C-reattivo
livelli di proteine e calcitoninogeno [5].
iii
Quando è più appropriato assumere
Quando prendere l'azitromicina sembra davvero un mistero, controllare il
istruzioni di diversi produttori e forme di dosaggio, la conclusione potrebbe essere
diversi, alcuni etichettati1 h prima di o2 h dopo il pasto, alcuni etichettati possono essere assunti
con cibo. Per scoprirlo, esaminando le informazioni, ci siamo inventati
il seguente [6].
(1) Secondo le istruzioni del farmaco: richiede la maggior parte dell'azitromicina domestica
essere preso1 h prima di o2 h dopo i pasti, mentre le compresse di azitromicina importate
e le sospensioni secche possono essere assunte con il cibo.
(2) Se la biodisponibilità dell'azitromicina è influenzata dal cibo lo è
correlata alla forma di dosaggio del farmaco. Il cibo ridurrà l'assorbimento delle capsule,
che dovrebbe essere preso1 h prima di o2 h dopo pasto; compresse e sospensione secca
può essere assunto con il cibo.
IV
La velocità di somministrazione dei farmaci richiede attenzione
La velocità della flebo endovenosa è stata anche messa in dubbio perché ci vuole3 h
quando la concentrazione del farmaco è1 mg/ml e1 h quando la concentrazione del farmaco è2
mg/ml. Ci vuole un tempo più breve quando la concentrazione è alta. Il possibile
le ragioni di ciò dopo aver esaminato la letteratura pertinente sono le seguenti [7].
1, il farmaco legato e il farmaco libero sono in equilibrio dinamico e solo il
il farmaco libero può esercitare attività farmacologica. Quando viene dispensata l'azitromicina
bassa concentrazione (1mg/mL), la velocità di legame alle proteine plasmatiche è alta e a
questa volta, la velocità di gocciolamento viene rallentata in modo da consentire di più
azitromicina per essere libera e distribuita ai tessuti per esercitare attività farmacologica
attività.
2, la stessa dose di azitromicina, con1 mg/mL rispetto a2 mg/mL bisogno
più solventi, al fine di ridurre il carico sul cuore e il verificarsi di
edema polmonare acuto, quindi la quantità di solventi necessaria per rallentare il gocciolamento
Vota.
3. Se la flebo è troppo veloce, la concentrazione di farmaco nel plasma aumenterà
rapidamente in un breve periodo di tempo, portando ad un aumento del contenuto di
gastrina nel sangue, che può causare nausea, vomito e dolore addominale.
Per i motivi di cui sopra, una concentrazione relativamente bassa (1 mg/ml),3 il suo
necessario per la flebo sedativo.
V
Regime di dosaggio
La durata del trattamento deve essere considerata in termini di
farmacocinetica del farmaco e l'effetto post-antimicrobico da un lato,
e del paziente39;s propria malattia dall'altro.
(1) Farmacocinetica: l'emivita terminale di eliminazione dell'azitromicina in
i tessuti umani sono all'altezza68 h. L'azitromicina può ancora essere rilevata nei macrofagi
e leucociti sul12esimo giorno dopo la somministrazione. Il livello di azitromicina in
tessuti e cellule possono essere molto più elevati della concentrazione ematica degli stessi
periodo entro10-100 volte e il livello di azitromicina nei siti infetti è6
volte superiore a quello nei siti non infetti, specialmente nei tessuti polmonari con
livelli elevati ed effetti di lunga durata. Dopo3 giorni di amministrazione,
l'azitromicina continua ad agire nel corpo per3-4 giorni anche dopo
sospensione del farmaco.
(2) Postumi antibatterici: i cosiddetti postumi antibatterici
significa che dopo aver interrotto il farmaco antibatterico, la concentrazione ematica del
farmaco anche se inferiore alla concentrazione inibitoria minima (MIC), e
i batteri sono ancora nello stato inibito per un certo periodo di tempo e
non può crescere. Sebbene dalla superficie sembri che l'azitromicina è stata interrotta
dopo3giorni di applicazione, infatti, il patogeno rimane in uno stato inibito
dopo l'interruzione [8].
Per questi motivi, di solito viene utilizzato per3 giorni e fermato per4 giorni,
e quindi la decisione di continuare si basa sulla temperatura, la presenza di
complicanze e il miglioramento dei sintomi della tosse.
VI
Reazioni avverse comuni e contromisure
(1) Reazioni avverse gastrointestinali: generalmente sono di più
reazioni avverse gastrointestinali con flebo endovenoso rispetto a orale
gocciolare. Per ridurre il vomito e il dolore addominale causati da questo farmaco, rallentare il
tasso di gocciolamento o dare3 g di montelukast con50 ml di acqua tiepida10 minuti prima
dosaggio [7].
(2) Funzionalità epatica anormale: perché il sistema epatobiliare è il principale
via di escrezione dell'azitromicina, deve essere usato con cautela nei pazienti con
insufficienza epatica e non deve essere usato in pazienti con grave fegato
malattia, ittero colestatico o aminotransferasi sierica elevata. Se deve essere
utilizzato, durante il farmaco è necessario un controllo regolare della funzionalità epatica
amministrazione.
VII
Interazioni[9]
(1) L'azitromicina può aumentare i livelli ematici di digossina, colchicina,
concentrazione di terfenadina, ciclosporina e fenitoina; monitorare da vicino per
effetti collaterali.
(2) Ergotamina o diidroergotamina: ergotismo acuto, manifestato da grave
vasospasmo periferico e ottusità sensoriale.
(3) Nelfinavir può aumentare le concentrazioni sieriche di azitromicina. Sebbene
non è richiesto alcun aggiustamento della dose di azitromicina in associazione con nelfinavir,
noti effetti avversi dell'azitromicina come anomalie degli enzimi epatici e
l'ipoacusia deve essere attentamente monitorato.
(4) Occorre prestare attenzione per testare il tempo di protrombina quando combinato con
warfarin.
VIII
Precauzioni[9]
(1) Donne che allattano: i macrolidi sono debolmente basici e non solo possono attraversare il
barriera placentare ma sono anche facilmente secreti nel latte materno. Allattamento al seno
è sospeso durante il periodo di somministrazione (generalmente3 giorni per
infezioni) e per7 giorni dopo la sospensione del farmaco.
(2) Prima di usare azitromicina, assicurarsi di chiedere al paziente in dettaglio se
c'è una storia di aritmia e prolungamento dell'intervallo QT, come il
le conseguenze di una diagnosi mancata possono essere fatali. In un precedente rapporto, un paziente
con una cardiopatia congenita ha perso la vita a causa del prolungamento dell'intervallo QT
causato da un uso improprio di azitromicina.
(3) Per i pazienti con disturbi elettrolitici, si raccomanda di correggere
elettroliti e rivedere l'ECG prima dell'uso e valutare se utilizzare il farmaco se
non c'è alcuna anomalia.
(4) Usare con cautela nei pazienti con miastenia grave: Casi di peggioramento
sono state riportate miastenia grave e sindrome miastenica di nuova insorgenza
pazienti trattati con azitromicina.
2022-10-10
Shanghai, China