Azitromisin tidak digunakan dengan benar, waspadalah terhadap kematian!

Azitromisin adalah obat antibakteri yang umum digunakan dalam pengobatan pernapasan, yang hanya perlu diberikan sekali sehari, tidak memerlukan skin testing sebelumnya administrasi dan efektif terhadap Mycoplasma pneumoniae, dll. Ini digunakan lebih sering pada infeksi saluran pernapasan, dan penggunaan yang tidak rasional dari azitromisin adalah umum, dan tragedi terjadi dari waktu ke waktu! Hari ini untuk berlari melalui hal-hal azitromisin!
Satu
Cara memainkan efek antibakteri
Azitromisin adalah antibiotik makrolida dengan15-cincin beranggota, yang berfungsi dengan mengikat subunit dari50S ribosom bakteri sensitif, dengan demikian mengganggu sintesis protein mereka (tanpa mempengaruhi sintesis asam nukleat). Ini memiliki aktivitas antibakteri yang baik terhadap Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila dan Mycoplasma, dan juga efektif melawan Infeksi Streptococcus dan Pseudomonas aeruginosa, dan bersifat terapeutik penting untuk mikobakteri nontuberkulosis, terutama Mycobacterium avium kelompok kompleks intraseluler [1].
II
Kapan harus memilih obat ini
(1) Mycoplasma pneumonia: tingkat resistensi Mycoplasma pneumoniae terhadap azitromisin di Cina adalah54.9%-60.4%, bila dicurigai pneumonia mikoplasma, azitromisin bukan lagi pilihan pertama, dan tetrasiklin (doksisiklin, minocycline) dan fluoroquinolones (levofloxacin, moxifloxacin) lebih disukai pada orang dewasa [2]. Azitromisin oral atau intravena dapat dipertimbangkan pada anak-anak [3].
(2) Haemophilus influenzae: organisme ini telah lebih dari30% tahan untuk azitromisin. Amoksisilin/asam klavulanat, ampisilin/sulbaktam lebih disukai untuk pengobatan Haemophilus influenzae, dan cefuroxime atau azitromisin dapat digunakan bila resisten terhadap ampisilin [2].
(3) Penyakit paru obstruktif kronik sederhana: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, dan Catamorium dominan pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik, ketika anti-infeksi dapat diobati dengan makrolida (azitromisin, klaritromisin), generasi pertama atau kedua sefalosporin (misalnya, cefuroxime), dll. [4].
(4) Penatalaksanaan obat pada fase stabil penyakit paru obstruktif kronik penyakit: penelitian telah menunjukkan bahwa aplikasi jangka panjang azitromisin dan eritromisin dapat mengurangi frekuensi eksaserbasi akut pada beberapa pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik. Namun, penggunaan jangka panjang dari azitromisin dapat meningkatkan resistensi bakteri, dan oleh karena itu penggunaan jangka panjang adalah tidak dianjurkan kecuali benar-benar diperlukan. Selama eksaserbasi, penggunaan antibiotik dapat dibatasi dengan mengamati warna dahak dan mengacu pada C-reaktif kadar protein dan kalsitoninogen [5].
iii
Kapan lebih tepat untuk mengambil
Kapan mengambil azitromisin benar-benar terasa seperti sebuah misteri, memeriksa instruksi dari berbagai produsen dan bentuk sediaan, kesimpulannya mungkin: berbeda, beberapa berlabel1 h sebelum atau2 h setelah makan, beberapa label dapat diambil dengan makanan. Untuk mengetahuinya, dengan meninjau informasi, kami menemukan pengikut [6].
(1) Menurut instruksi obat: sebagian besar azitromisin domestik membutuhkan untuk diambil1 h sebelum atau2 h setelah makan, sementara tablet azitromisin impor dan suspensi kering dapat dikonsumsi bersama makanan.
(2) Apakah bioavailabilitas azitromisin dipengaruhi oleh makanan? berhubungan dengan bentuk sediaan obat. Makanan akan mengurangi penyerapan kapsul, yang harus diambil1 h sebelum atau2 jam setelah makan; tablet dan suspensi kering dapat diambil dengan makanan.
IV
Kecepatan pemberian obat perlu diperhatikan
Kecepatan infus juga dipertanyakan mengapa dibutuhkan3 h bila konsentrasi obat adalah1 mg/mL dan1 h ketika konsentrasi obat adalah2 mg/mL. Dibutuhkan waktu yang lebih singkat ketika konsentrasi tinggi. Kemungkinan alasan untuk ini setelah meninjau literatur yang relevan adalah sebagai berikut [7].
1, obat terikat dan obat bebas berada dalam kesetimbangan dinamis, dan hanya obat bebas dapat mengerahkan aktivitas farmakologis. Ketika azitromisin dibagikan pada konsentrasi rendah (1mg/mL), tingkat pengikatan protein plasma tinggi, dan pada kali ini, laju tetesan diperlambat sehingga untuk memungkinkan lebih banyak azitromisin menjadi bebas dan didistribusikan ke jaringan untuk mengerahkan farmakologis aktivitas.
2, dosis azitromisin yang sama, dengan1 mg/mL relatif terhadap2 mg/mL kebutuhan lebih banyak pelarut, untuk mengurangi beban pada jantung dan terjadinya edema paru akut, sehingga jumlah pelarut perlu memperlambat tetesan kecepatan.
3. Jika tetesannya terlalu cepat, konsentrasi obat dalam plasma akan meningkat cepat dalam waktu singkat, yang menyebabkan peningkatan kandungan gastrin dalam darah, yang dapat menyebabkan mual, muntah dan sakit perut.
Untuk alasan di atas, konsentrasi yang relatif rendah (1 mg/mL),3 miliknya diperlukan untuk infus obat penenang.
V
Regimen dosis
Durasi pengobatan perlu dipertimbangkan dalam hal: farmakokinetik obat dan efek pasca-antimikroba di satu sisi, dan pasien&39;s penyakit sendiri di sisi lain.
(1) Farmakokinetik: Waktu paruh eliminasi terminal azitromisin dalam jaringan manusia terserah68 h. Azitromisin masih dapat dideteksi dalam makrofag dan leukosit pada12hari ke hari setelah pemberian dosis. Tingkat azitromisin di jaringan dan sel bisa jauh lebih tinggi daripada konsentrasi darah yang sama periode oleh10-100 kali, dan tingkat azitromisin di situs yang terinfeksi adalah6 kali lebih tinggi daripada di tempat yang tidak terinfeksi, terutama di jaringan paru-paru dengan tingkat tinggi dan efek jangka panjang. Setelah3 hari administrasi, azitromisin terus bekerja dalam tubuh untuk3-4 hari bahkan setelah penghentian obat.
(2) Efek samping antibakteri: Yang disebut efek samping antibakteri berarti bahwa setelah menghentikan obat antibakteri, konsentrasi darah obat bahkan jika itu lebih rendah dari konsentrasi hambat minimum (MIC), dan bakteri masih dalam keadaan terhambat untuk jangka waktu tertentu dan tidak bisa tumbuh. Meskipun tampak dari permukaan bahwa azitromisin dihentikan setelah3hari aplikasi, pada kenyataannya, patogen tetap dalam keadaan terhambat setelah penghentian [8].
Untuk alasan ini, biasanya digunakan untuk3 hari dan berhenti untuk4 hari, dan kemudian keputusan untuk melanjutkan didasarkan pada suhu, keberadaan komplikasi, dan perbaikan gejala batuk.
VI
Reaksi merugikan yang umum dan penanggulangannya
(1) Reaksi merugikan gastrointestinal: umumnya ada lebih banyak reaksi merugikan gastrointestinal dengan infus intravena dibandingkan dengan oral menetes. Untuk mengurangi muntah dan sakit perut yang disebabkan oleh obat ini, memperlambat tingkat tetesan atau berikan3 g montelukast dengan50 ml air hangat10 menit sebelumnya dosis [7].
(2) Fungsi hati yang tidak normal: karena sistem hepatobilier adalah yang utama rute ekskresi azitromisin, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati dan tidak boleh digunakan pada pasien dengan hati yang parah penyakit kuning kolestatik, atau peningkatan serum aminotransferase. Jika harus digunakan, tindak lanjut fungsi hati secara teratur diperlukan selama penggunaan obat administrasi.
VII
Interaksi[9]
(1) Azitromisin dapat meningkatkan kadar digoxin, colchicine, konsentrasi terfenadine, siklosporin, dan fenitoin; pantau dengan seksama untuk dampak buruk.
(2) Ergotamine atau dihydroergotamine: ergotisme akut, dimanifestasikan oleh parah vasospasme perifer dan tumpul sensorik.
(3) Nelfinavir dapat meningkatkan konsentrasi serum azitromisin. Meskipun tidak diperlukan penyesuaian dosis azitromisin dalam kombinasi dengan nelfinavir, diketahui efek samping azitromisin seperti kelainan enzim hati dan gangguan pendengaran harus dipantau secara ketat.
(4) Perawatan harus diambil untuk menguji waktu protrombin bila dikombinasikan dengan warfarin.
VIII
Tindakan pencegahan[9]
(1) Wanita menyusui: Makrolida bersifat basa lemah dan tidak hanya dapat melewati penghalang plasenta tetapi juga mudah disekresikan ke dalam ASI. Menyusui ditangguhkan selama periode administrasi (umumnya3 hari untuk infeksi) dan untuk7 hari setelah penghentian obat.
(2) Sebelum menggunakan azitromisin, pastikan untuk menanyakan pasien secara rinci apakah ada riwayat aritmia dan pemanjangan interval QT, seperti konsekuensi dari diagnosis yang tidak terjawab bisa berakibat fatal. Dalam laporan sebelumnya, seorang pasien dengan penyakit jantung bawaan kehilangan nyawanya karena perpanjangan interval QT disebabkan oleh penyalahgunaan azitromisin.
(3) Untuk pasien dengan gangguan elektrolit, dianjurkan untuk mengoreksi elektrolit dan tinjau EKG sebelum digunakan, dan pertimbangkan apakah akan menggunakan obat jika: tidak ada kelainan.
(4) Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan myasthenia gravis: Kasus memburuk miastenia gravis dan sindrom miastenia onset baru telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan azitromisin.