Azithromycin bruges ikke rigtigt, pas på døden!

Azithromycin er et almindeligt anvendt antibakterielt lægemiddel i luftvejsmedicin, som kun skal gives én gang om dagen, kræver ikke hudtest før administration og er effektiv mod Mycoplasma pneumoniae osv. Det bruges hyppigere ved luftvejsinfektioner og irrationel brug af azithromycin er almindeligt, og tragedier sker fra tid til anden! I dag at løbe gennem de ting af azithromycin!
En
Sådan spiller du antibakteriel effekt
Azithromycin er et makrolidantibiotikum med en15-leddet ring, som virker ved at binde sig til underenheden af50S ribosom af følsomme bakterier, derved forstyrre deres proteinsyntese (uden at påvirke syntesen af nukleinsyrer). Det har god antibakteriel aktivitet mod Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila og Mycoplasma, og er også effektiv mod Streptococcus og Pseudomonas aeruginosa infektioner, og er af terapeutisk betydning for ikke-tuberkuløse mykobakterier, især Mycobacterium avium intracellulær kompleks gruppe [1].
II
Hvornår skal man vælge dette lægemiddel
(1) Mycoplasma pneumoniae: Resistensraten for Mycoplasma pneumoniae over for azithromycin i Kina er54.9%-60.4%, når der er mistanke om mycoplasma-lungebetændelse, azithromycin er ikke længere førstevalg, og tetracykliner (doxycyclin, minocyclin) og fluorquinoloner (levofloxacin, moxifloxacin) foretrækkes i voksne [2]. Oral eller intravenøs azithromycin kan overvejes til børn [3].
(2) Haemophilus influenzae: denne organisme har været mere end30% modstandsdygtig til azithromycin. Amoxicillin/clavulansyre, ampicillin/sulbactam foretrækkes til behandling af Haemophilus influenzae, og cefuroxim eller azithromycin kan bruges, når de er resistente over for ampicillin [2].
(3) Simpel kronisk obstruktiv lungesygdom: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae og Catamorium er fremherskende hos patienter med simple kronisk obstruktiv lungesygdom, hvor anti-infektion kan behandles med makrolider (azithromycin, clarithromycin), første eller anden generation cephalosporiner (f.eks. cefuroxim) osv. [4].
(4) Lægemiddelhåndtering i den stabile fase af kronisk obstruktiv lunge sygdom: undersøgelser har vist, at langtidsanvendelse af azithromycin og erythromycin kan reducere hyppigheden af ​​akutte eksacerbationer hos nogle patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom. Men langvarig brug af azithromycin kan øge bakteriel resistens, og derfor er langtidsbrug anbefales ikke, medmindre det virkelig er nødvendigt. Under eksacerbationer kan brugen af antibiotika kan begrænses ved at observere sputumfarve og henvise til C-reaktiv protein og calcitoninogen niveauer [5].
iii
Hvornår er det mere hensigtsmæssigt at tage
Hvornår man skal tage azithromycin føles virkelig som et mysterium, at kontrollere instruktioner fra forskellige producenter og doseringsformer, kan konklusionen være anderledes, nogle mærket1 h før eller2 h efter måltid, kan nogle mærkede tages med mad. For at finde ud af det, ved at gennemgå de oplysninger, vi kom frem til det følgende [6].
(1) Ifølge lægemiddelinstruktionerne: de fleste indenlandske azithromycin kræver at blive taget1 h før eller2 h efter måltider, mens importeret azithromycin tabletter og tørre suspensioner kan tages sammen med mad.
(2) Om biotilgængeligheden af ​​azithromycin påvirkes af mad er relateret til lægemidlets doseringsform. Mad vil reducere absorptionen af ​​kapsler, som bør tages1 h før eller2 h efter måltid; tabletter og tør suspension kan tages sammen med mad.
IV
Hastigheden af ​​lægemiddeladministration kræver opmærksomhed
Hastigheden af ​​intravenøst ​​drop er også blevet stillet spørgsmålstegn ved, hvorfor det tager3 h når lægemiddelkoncentrationen er1 mg/ml og1 h, når lægemiddelkoncentrationen er2 mg/ml. Det tager kortere tid, når koncentrationen er høj. Det mulige årsagerne til dette efter gennemgang af den relevante litteratur er som følger [7].
1, er det bundne lægemiddel og det frie lægemiddel i dynamisk ligevægt, og kun frit stof kan udøve farmakologisk aktivitet. Når azithromycin udleveres kl lav koncentration (1mg/ml), er bindingshastigheden til plasmaproteiner høj og ved denne gang sænkes dryphastigheden for at tillade mere azithromycin skal være frit og distribueres til vævene for at udøve farmakologisk aktivitet.
2, den samme dosis azithromycin, med1 mg/ml i forhold til2 mg/ml behov flere opløsningsmidler, for at mindske belastningen på hjertet og forekomsten af akut lungeødem, så mængden af ​​opløsningsmidler skal bremse dryppet sats.
3. Hvis drop er for hurtigt, vil lægemiddelkoncentrationen i plasma stige hurtigt inden for kort tid, hvilket fører til en stigning i indholdet af gastrin i blodet, som kan forårsage kvalme, opkastning og mavesmerter.
Af ovenstående grunde er relativt lav koncentration (1 mg/ml),3 h er nødvendig for det beroligende drop.
V
Doseringsregime
Behandlingens varighed skal overvejes i forhold til lægemidlets farmakokinetik og den post-antimikrobielle virkning på den ene side, og patienten's egen sygdom på den anden.
(1) Farmakokinetik: Den terminale eliminationshalveringstid for azithromycin i menneskeligt væv er op til68 h. Azithromycin kan stadig påvises i makrofager og leukocytter på12dag efter dosering. Niveauet af azithromycin i væv og celler kan være meget højere end blodkoncentrationen af ​​samme periode ved10-100 gange, og niveauet af azithromycin på inficerede steder er6 gange højere end på ikke-inficerede steder, især i lungevæv med høje niveauer og langvarige effekter. Efter3 dages administration, azithromycin fortsætter med at virke i kroppen for3-4 dage selv efter seponering af lægemidlet.
(2) Antibakteriel eftervirkning: Den såkaldte antibakterielle eftervirkning betyder, at efter at have stoppet det antibakterielle lægemiddel, blodkoncentrationen af lægemiddel, selvom det er lavere end den minimale hæmmende koncentration (MIC), og bakterierne er stadig i hæmmet tilstand i en vis periode og ikke kan vokse. Selvom det fremgår af overfladen, at azithromycin er stoppet efter3dage efter anvendelse, faktisk forbliver patogenet i en hæmmet tilstand efter seponering [8].
Af disse grunde bruges det normalt til3 dage og stoppede for4 dage, og så er beslutningen om at fortsætte baseret på temperatur, tilstedeværelsen af komplikationer og forbedring af hostesymptomer.
VI
Almindelige bivirkninger og modforanstaltninger
(1) Gastrointestinale bivirkninger: generelt er der flere gastrointestinale bivirkninger med intravenøst ​​drop sammenlignet med oral dryppe. For at reducere opkastning og mavesmerter forårsaget af dette lægemiddel, sænk ned dryphastighed eller give3 g montelukast med50 ml varmt vand10 minutter før dosering [7].
(2) Unormal leverfunktion: fordi hepatobiliærsystemet er det vigtigste azithromycin udskillelsesvej, bør det bruges med forsigtighed hos patienter med leverinsufficiens og bør ikke anvendes til patienter med svær lever sygdom, kolestatisk gulsot eller forhøjet serumaminotransferase. Hvis det skal være brugt, kræves der regelmæssig opfølgning af leverfunktionen under lægemidlet administration.
VII
Interaktioner[9]
(1) Azithromycin kan forhøje blodniveauet af digoxin, colchicin, terfenadin-, cyclosporin- og phenytoinkoncentration; holde øje med nøje bivirkninger.
(2) Ergotamin eller dihydroergotamin: akut ergotisme, manifesteret ved svær perifer vasospasme og sensorisk sløvhed.
(3) Nelfinavir kan øge serumkoncentrationerne af azithromycin. Selvom ingen dosisjustering af azithromycin er nødvendig i kombination med nelfinavir, kendte bivirkninger af azithromycin såsom leverenzym-abnormiteter og hørenedsættelse skal overvåges nøje.
(4) Man bør være omhyggelig med at teste protrombintiden, når det kombineres med warfarin.
VIII
Forholdsregler[9]
(1) Ammende kvinder: Makrolider er svagt basale og kan ikke kun krydse placentabarriere, men udskilles også let i modermælken. Amning er suspenderet i administrationsperioden (generelt3 dage for infektioner) og for7 dage efter seponering af lægemidlet.
(2) Før du bruger azithromycin, sørg for at spørge patienten i detaljer om der er en historie med arytmi og forlængelse af QT-intervallet, da konsekvenser af en ubesvaret diagnose kan være fatale. I en tidligere rapport, en patient med medfødt hjertesygdom mistede livet på grund af forlænget QT-interval forårsaget af misbrug af azithromycin.
(3) For patienter med elektrolytforstyrrelser anbefales det at korrigere elektrolytter og gennemgå EKG før brug, og overvej om du skal bruge stoffet hvis der er ingen abnormitet.
(4) Brug med forsigtighed hos patienter med myasthenia gravis: Tilfælde af forværring myasthenia gravis og nyopstået myasthenisk syndrom er blevet rapporteret i patienter behandlet med azithromycin.